2. 禁忌
不得对以下患者进行投药：
- 有本药成分过敏史的患者
4. 功效或效果
- 胃溃疡
- 改善以下疾病的胃粘膜病变（糜烂、出血、发红、水肿）
- 急性胃炎、慢性胃炎的急性恶化期
6. 用法及用量
＜胃溃疡＞
通常，成人每次1片（以利伐沙班计100mg），每日3次，分别在早晨、晚上及睡前口服。
＜改善以下疾病的胃粘膜病变（糜烂、出血、发红、水肿） 急性胃炎、慢性胃炎的急性恶化期＞
通常，成人每次1片（以利伐沙班计100mg），每日3次口服。
9. 特定背景患者相关注意
9.5 孕妇
仅在治疗的益处超过可能风险时，才对孕妇或可能怀孕的女性进行投药。动物实验（鼠）显示本药可转移至胎儿。
9.6 哺乳期妇女
考虑到治疗的益处和母乳喂养的益处，应考虑是否继续或停止哺乳。动物实验（鼠）显示本药可通过乳汁转移。
9.7 小儿等
尚未对小儿等进行临床试验。
9.8 高龄者
注意消化道症状等副作用。一般来说，生理功能有所下降。
11. 副作用
11.1 重大的副作用
以下副作用可能出现，因此应充分观察，如发现异常，应停止投药并采取适当措施。
11.1.1 休克、过敏反应（频率不明）
11.1.2 白细胞减少、血小板减少（频率不明）
11.1.3 肝功能障碍、黄疸（频率不明） 可能出现伴随AST、ALT、γ-GTP、Al-P上升的肝功能障碍、黄疸
11.2 其他副作用
以下副作用可能出现，因此应充分观察，如发现异常，应停止投药并采取适当措施。
0.1〜0.5%未满 | 0.1%未满 | 频率不明 |
|---|---|---|
过敏反应 | 皮疹 | 瘙痒感、药疹样湿疹等过敏症状 |
精神神经系统 | ||
消化系统 | 便秘、腹部胀满感、腹泻、味觉异常 | 恶心、烧心、腹痛、打嗝 |
肝脏 | AST、ALT上升 | |
血液 | ||
其他 | 水肿、咽部异物感 |
注：如果转氨酶显著上升，或同时出现发热、皮疹等，应停止投药并采取适当措施。
14. 适用注意
14.1 药剂交付时的注意
应指导患者从PTP包装中取出药剂服用。误吞PTP包装可能导致硬而尖锐的部分刺入食道粘膜，进而引起穿孔，导致纵隔炎等严重并发症。
16. 药物动力学
16.1 血中浓度
在27名健康成年男性空腹时单次口服100mg的穆可斯塔片后，其药物动力学参数如下表所示。
表16-1 利伐沙班的药物动力学参数
tmax（小时） | Cmax（μg/L） | t1/2（小时） | AUC24h（μg/L·h） | |
|---|---|---|---|---|
穆可斯塔片100mg | 2.4±1.2 | 216±79 | 1.9±0.7 | 874±209 |
（平均值±标准偏差，n=27，t1/2是根据12小时内的数据计算得出）
16.2 吸收
16.2.1 食物的影响
在6名健康成年男性单次口服150mg利伐沙班时，食物会延迟其吸收，但对生物利用度没有影响。
16.3 分布
利伐沙班与人血浆蛋白结合率为98.4〜98.6％（体外，超滤法，0.05〜5μg/mL）。
16.4 代谢
在健康成年男性单次口服600mg利伐沙班时，尿液中排泄的大部分为未代谢的原形。作为代谢产物确认了8位羟基化物，但其量仅为投药量的约0.03％。8位羟基化物由CYP3A4生成（体外）。
16.5 排泄
在健康成年男性口服100mg利伐沙班时，大约10％通过尿液排泄。
16.6 特定背景患者
16.6.1 肾功能障碍患者
在肾功能障碍受试者单次口服100mg利伐沙班后，与健康成人相比，观察到血浆浓度升高和消除半衰期延长。在透析患者连续投药达到稳态时的血浆浓度与单次投药后预期的血浆浓度一致，因此认为没有蓄积性。
注：本药的批准剂量为每次100mg，每日3次。
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